何首乌为蓼科植物何首乌的块根。何首乌多年生缠绕藤本，生于草坡、路边、山坡石隙及灌木丛中。分布于华东、中南及河北、山西、陕西、甘肃、台湾、四川、贵州、云南等地。
培育3至4年收获，秋季落叶后或早春萌发前采挖。除去茎藤，将根挖出，洗净泥土，大者切成2厘米左右的厚片，晒干或烘干即成。
何首乌块根呈团块状或不规则的纺锤形。长5至15厘米，直径4至12厘米。表面红棕色或红褐色，皱缩不平，有浅沟，并有横长皮孔及细根痕。体得，质坚实，不宜折断，断面浅黄棕色或浅红棕色，粉性，皮部有类圆形的异型维管束，环形排列，形成“云锦花纹”中央木部较大，有的呈木心。气微，味微苦有甘涩。
以体重、质坚实、粉性足者为佳。

何首乌含有大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、脂肪油、淀粉、糖类、土大黄甙、卵磷脂等有效成分。
何首乌对实验性家兔血清胆固醇的增高有抑制作用，能减轻动脉内膜斑块的形成和脂质沉积，从而缓解动脉粥样硬化的形成；对离体蛙心有兴奋作用。并有减慢心率及增加冠脉流量的作用；能增强免疫功能，主要为增强单核-吞噬细胞系统吞噬功能和细胞免疫；还有强壮神经，健脑益智作用；使动物血糖先升高后降低；促进红细胞的生成；促进肠管蠕动而呈泻下作用等。生首乌经炮制后，糖含量增加，结合蒽醌衍生物的含量降低，游离蒽醌衍生物含量显著增加，故泻下作用不再出现。
药理研究证明，何首乌能促进人体淋巴母细胞的转化。尚有降低血清胆固醇、抗动脉硬化、抗光毒等作用。

大便溏泻及有湿痰者慎服。

何首乌忌猪肉、血、无鳞鱼、葱、蒜，恶萝卜。

1. 补肝肾、益精血宜用制何首乌；润肠便、祛风解毒、截疟宜用生何首乌。
2. 何首乌忌铁器。
3. 肝肾不足，精血亏虚，腰膝酸软，头晕耳鸣，须发早白，遗精滑精者，可与当归、枸杞子、菟丝子等配伍。
4. 血虚精亏，肠失滋润，大便乞讨结者，可与当归、火麻仁、黑脂麻等配伍，以增强养血润肠通便之效；若痔血便难者，可单味煎服，或与枳壳等同用。
5. 血虚所致风瘙疥癣者，可与荆芥、蔓荆子等配伍内服；凡久疟不止，气血两虚者，多与人参、当归等。

何首乌味苦甘涩、性微温，归肝、肾经；
性和质涩，可升可降；具有补肝肾，益精血，润肠通便，祛风解毒，截疟的功效；
主治肝肾精血不足，腰膝酸软，遗精耳鸣，头晕目眩，心悸失眠，须发早白，脾燥便秘，风疹癣疥，皮肤瘙痒，疟疾，瘰疬，脾性风，痔疮，疮痈。

本品得名于缘于历史传说，《日华子》云：“其药本草无名，因何首乌见藤夜交，便即采食有功，因似采人为名耳。”《纲目》云：“汉武时，有马肝石能乌人发，故后人隐此名，亦曰马肝石。赤者能消肿毒，外科呼为疮帚、红内消。”